Legfontosabb Sérülések

Amitriptylin. A gyógyszert szedő betegek áttekintése, használati utasítás, ár

Az Amitriptyline az egyik legolcsóbb, nyugtató hatással rendelkező klasszikus antidepresszáns. A 20. század 60-as éveiben szintetizálva ez lett a depresszió kezelésének aranyszínvonalává.

Az Amitriptyline-t az egész létének ideje alatt szedő betegek áttekintése rávilágított arra, hogy a drogot a szorongásos zavarok, izgatott állapotok, alvászavarok, különféle depressziós módszerek megbízható és legolcsóbb eszközeként mutatják be..

Felhasználási indikációk

A klasszikus triciklusos antidepresszáns számos indikációval rendelkezik, elsősorban különféle depressziós állapotokra hatással: endogén, neurológiai, akaratlan, reaktív, gyógyszeres kezelés által okozott. Hatékony gyógyszer az agyszövet szerves változásaihoz, alkohol-elvonási szindrómához.

Az amitriptilin kinevezésének egyéb jelzései:

  • vegyes típusú érzelmi rendellenességek;
  • alkoholos és skizofrén pszichózisok;
  • pszichogén anorexia, bulimia nervosa;
  • viselkedési rendellenességek (figyelem- és aktivitási rendellenességek);
  • éjszakai enurézis.

Az amitriptilint a migrén rohamok, valamint a nehéz megállítandó krónikus fájdalmak megelőzésére írják elő:

  • reumás;
  • cukorbeteg;
  • onkológiai;
  • herpesz utáni;
  • poszt-traumatikus.

A gyógyszer a gyomor- és bélfekélyek komplex terápiájába tartozik, ciklikus hányásos szindróma, krónikus fáradtság-szindróma és irritábilis bél-szindróma, valamint az urogenitális szféra számos fájdalmas patológiájának alkalmazására férfiakban és nőkben.

Fogalmazás

A gyógyszer fő hatóanyaga az amitriptilin-hidroklorid - a fehér por szagtalan, vízben oldódik, etanol, kloroform. A klasszikus triciklusos antidepresszánsok csoportjának pszichofarmakológiai anyagaira vonatkozik. Az emberi testben az amitriptilin nyugtató, timoleptikus, fájdalomcsillapító hatást mutat.

Az anyag erős antikolinerg hatású, mivel képes blokkolni a kolinerg receptorokat. A szedáció a H1-hisztamin receptorokhoz való affinitásnak köszönhető. Ugyanakkor az amitriptilin alfa-adenoblokkoló tulajdonságokkal rendelkezik..

A gyógyszer további összetevői tablettákban: cellulóz (mikrokristályos), talkum, laktóz, magnézium-sztearát, keményítő (gélesített), szilícium-dioxid, kinolin-festék (sárga). A segédanyagok biztosítják a gyógyszer tabletta formáját és konzisztenciáját, és stabilizálják az alapanyagot.

1 ml amitriptilin injekciós oldata 10 mg hatóanyagot tartalmaz. A gyógyszer folyékony formájának segédanyagai: víz, maró-szóda, nátrium-klorid, benzetónium-klorid.

Milyen formában készülnek

Az Amitriptyline tablettákban, pirulákban és oldatos injekcióként kapható.

Kiadási formaAdagolásCsomagolásÁr
Pills10, 25, 50 mg10, 50 (ritkábban 20, 30, 40) tabletta sejtcsomagolásban vagy polimer tartályban18 és 57 rubel között.
Zselés bab25 mg10 és 30 darab buborékfóliában.21-től dörzsölje.
Megoldás (v / m)2 ml5 vagy 10 ampulla43-tól dörzsölje.

Az Amitriptyline tabletta kerek, mindkét oldalán domború alakú, filmbevonatú, sárga színű.

Gyógyszerhatástani

Az amitriptylin antidepresszáns hatását a szerotonin mennyiségének normalizálása és a norepinefrin visszatartásának gátlásával biztosítják. A gyógyszer hosszú távú használata a szerotonin, béta-adrenerg receptorok aktivitásának csökkenéséhez vezet, biztosítja az idegimpulzusok normál átadását, helyreállítja az idegrendszer egyensúlyát.

A gyógyszert szedő betegek amitriptilin áttekintése egy gyors módszer az izgalom, letargia csökkentésére, a pánikrohamok leállítására, a hangulat és az alvás normalizálására. Az antidepresszáns hatás megkezdése után 3 héten észlelhető.

A triciklusos antidepresszáns blokkoló hatása a hisztamin receptorokra nyugtató és hipnotikus hatást fejt ki a gyógyszerre. Ezt a tulajdonságot a kezelés korai szakaszában pozitív minőségnek tekintik, és hosszabb terápiás kezelés során a nemkívánatos mellékhatásoknak tulajdonítják..

Az amitriptylin duzzasztógátjának hatása az emésztőrendszer nyugtató és antikolinerg hatása.

Az enurézis hatékonyságát a záróizom izomtónusának növelése és a hólyag pihentetése (ami növeli a nyújtási képességét), valamint a prosztata izmait nyújtja. A fájdalomcsillapító hatás az opiát receptoroknak való kitettséggel és a monoamin neurotranszmitterek (főleg a szerotonin) koncentrációjával függ össze a központi idegrendszerben.

Az ideges természetű étkezési rendellenességek hatásmechanizmusa nem teljesen ismert, de hasonló a depresszió esetében. Megjegyezzük, hogy az amitriptylin hatása bulimia esetén depresszióban és depresszió nélkül is szenved. Ezenkívül az étkezési viselkedés és a neurológiai tünetek korrekciója egymástól függetlenül is megtörténhet..

farmakokinetikája

Az amitriptilint magas felszívódás jellemzi, biohasznosulása eléri a 60% -ot, és néhány aktív metabolit - 70%. A hatóanyag csúcskoncentrációja a vérben egy adag beadása után 2–7 órával érhető el. Injektálható i / m adagolás esetén a vérben a maximális koncentráció magasabb, és gyorsabban érhető el.

Az amitriptilin átjut a vér-agyon, hisztohematológiai és placentális gáton, az plazmához közeli koncentrációban található az anyatejben. A gyógyszer metabolizmusa a májsejtekben jelentős "első lépésben" és aktív és inaktív metabolitok képződésével halad át.

Az amitriptilin eliminációs felezési ideje 28 órát vehet igénybe, de átlagosan nem haladja meg a 10 órát. A Nortriptyline, mint a legfontosabb metabolit, a vérben 7 napig található. A teljes kivonás 14 napot vesz igénybe.

Alkalmazás

A gyógyszert szedő betegek amitriptilin-áttekintését szigorúan az utasításoknak megfelelően kell végezni: rágás nélkül, étkezés közben vagy közvetlenül után, sok folyadékkal rendelkező tabletták ivása.

Így jelentősen csökkentheti a gyomor nyálkahártya irritációjának kockázatát. A különböző feltételek különböző időtartamot igényelnek. A 30 naposnál rövidebb kurzusok nem hatékonyak, általában az antidepresszáns kezelés több hónaptól több évig tart.

A kezelés megkezdése előtt ellenőrzik a vérnyomást. A kezelés alatt ellenőrizze a vérképét. A hőmérséklet, torokfájás és influenza esetleges emelkedése esetén az állapot laboratóriumi ellenőrzése kötelező. A hosszú terápiás kurzusokat a szív- és érrendszer (a továbbiakban: CCC) és a máj funkciójának rendszeres monitorozásával végzik.

Nem tekintik megfelelőnek a gyógyszer 30 napnál hosszabb ideig történő használatát, látható javulás nélkül.

18 év alatti gyermekek számára

A gyógyszert gyermekek kezelésére engedélyezték, néhány korlátozással:

  • a 6 éves korig történő kinevezés ellenjavallt;
  • az enurézistől 6-10 év közötti gyermekeknek legfeljebb 20 mg gyógyszert írnak elő lefekvés előtt;
  • 10 éves kortól 16-ig a mennyiséget az 5 mg anyag / 1 kg tömeg aránya alapján számítják ki, de nem haladhatja meg a napi 50 mg-ot;
  • figyelmetlenség, viselkedés, hiperaktivitás, szorongás, depresszió, fóbiák esetén 12 éves kor alatti gyermekeknek 10-30 mg / nap kell előírniuk. vagy kiszámítsa a napi adagot a súlytól függően (1-5 mg / kg). Napi háromszoros részarányban vegye be;
  • serdülőknél az amitriptilin dózisát napi 100 mg-ra lehet növelni.

Az antidepresszánsoknak a mentális betegségben és depresszióban szenvedő gyermekekre gyakorolt ​​hatása az öngyilkossági hajlandóság növekedése. A kinevezésre az öngyilkosság kockázatának figyelembevételével kerül sor, megmérve a kezelés lehetséges káros hatásait és előnyeit.

Felnőtteknek

A depresszióra alkalmazott amitriptilin első adagját kis adagban állítják elő. A betegség korától, súlyától és súlyosságától függően éjjel egyszer 25 vagy 50 mg gyógyszert írnak elő.

A következő 6 napban az adagot fokozatosan megemelik az előírt adagig (150-200 mg-ig), három adagra osztva. Ha 15 nap alatt nincs szignifikáns pozitív dinamika, a napi normát 300 mg-ra emelik. A kezelést változatlanul végzik, amíg a tünetek megszűnnek, majd az adagot csökkenteni kell.

Az amitriptilin alkalmazásának jellemzői:

  • a terápia teljes időtartama alatt zárja ki az alkoholt;
  • óvatosan emelkedni hajlékony helyzetből;
  • ne írjon fel amitriptilint a MAO-gátlók bármelyikét követően 2 héttel korábban;
  • 150 mg-nál nagyobb napi adag esetén a görcsös aktivitás valószínűsége megnő;
  • a hosszú távú kezelés megszakításával "megvonás".

Bármely generáció tartós, krónikus fájdalma esetén, a migrén rohamok elkerülése érdekében, gyomorfekélyek és nyombélfekélyek kezelésekor kétszer kisebb adagokat írnak elő 10-25 mg-ról, de legfeljebb 100 mg-ra naponta, az adag nagy részét lefekvés előtt..

Az alkoholfogyasztással járó akut állapotok és a skizofrénia pszichózisát éjszakánként 100 mg-os napi adaggal állítják le. A további kezelés időtartamát a kezelő orvos határozza meg.

Terhes

Mivel a hatóanyag könnyen behatol az összes testfolyadékba, az amitriptilin terhesség alatt történő használata nem kívánatos. A gyógyszert szélsőséges esetekben írják elő, ha a potenciális haszon jelentősen meghaladja a magzatra gyakorolt ​​lehetséges károkat..

Az amitriptilin azon betegek szerint, akik a gyógyszert szoptatás alatt vették, bélkólikot, légszomjat, túlzott álmosságot, remegést és görcsöt okoznak csecsemőknél. Ezért a szoptatás és a táplálás esetén a triciklusos antidepresszánsok tilos.

A terhesség ideje alatt felmerülő akut igény esetén a gyógyszert fokozatosan kizárják 6-7 héttel a születés várható időpontja előtt. Egyébként az újszülöttek „megvonási szindrómát” tapasztalhatják.

Az idősek számára

Az amitriptilint óvatosan alkalmazzák idős betegek esetén. Az idős betegeknél nagyobb valószínűséggel fordulnak elő nemkívánatos reakciók a terápiához kábítószer-pszichózis, éjszakai szorongás formájában. A gyógyszer törlésekor a mellékhatások önmagukban eltűnnek néhány nap alatt.

Idősek enyhe viselkedési, figyelem- és depressziós rendellenessége esetén az amitriptilint az eltérés súlyosságától, az életkortól és az ezzel járó betegségeketől függően írják elő. A tablettákat naponta, éjjel, 25 és 100 mg közötti dózisban veszik be. A hatás elérése után a napi adagot 10-50 mg-ra csökkentik.

A CVS egyidejű betegségeivel a terápia teljes időtartama alatt vérnyomás, pulzus, rendszeres EKG monitorozásra van szükség..

Ellenjavallatok

A gyógyszernek erős hatása van, ezért szigorú ellenjavallatokkal rendelkezik és számos relatív korlátozással rendelkezik.

Az amitriptilin kezelés abszolút ellenjavallt ilyen körülmények között:

  1. A készítmény bármely anyagával szembeni túlérzékenység.
  2. A MAO-val egyidejűleg kell alkalmazni, és a bevitel befejezése után 2 héttel.
  3. Akut drog- vagy alkoholmérgezés.
  4. A szívvezetési rendellenességek súlyos formái.
  5. Akut myocardialis infarktus.
  6. Glaukóma (zárt szög).
  7. Szoptatás periódusa.
  8. 6 év alatti.

Mivel a tablettákban laktóz-monohidrát van, a gyógyszer használata galaktóz intolerancia, szénhidrátok felszívódása a bélben (malabsorpció), laktáz hiány esetén tilos..

Óvatosan és állandó orvosi felügyelet mellett az amitriptilint alkalmazzák az ilyen rendellenességekre:

  • a CVS bármely betegsége;
  • hemopoiesis elégtelenség;
  • vese / máj elégtelenség;
  • megnövekedett szemnyomás;
  • a bél motilitásának és szabadalmának megsértése;
  • csökkent hólyag tónus és húgyvisszatartás;
  • prosztata adenoma (BPH);
  • bronchiális asztma;
  • thyreotoxicosis;
  • ütés.

A gyógyszert szedő betegek amitriptilin áttekintését olyan eszközként írják le, amely különös figyelést igényel a skizofrénia és a bipoláris rendellenesség kezelésében, a pszichózisok lehetséges spontán aktiválása miatt. Az epilepsziában a konvulzív szindróma súlyosbodik.

Overdose

A különböző szervekből és rendszerekből származó, az amitriptilin egyedileg hatásos dózisának meghaladásának tünetei:

  1. CNS: hallucinációk, sztúr, szorongás, zavart, izommerevség, patológiás akaratlan mozgások, epilepsziás szindróma.
  2. CVS: hipotenzió, szívritmuszavarok, AB blokád, akut szívelégtelenség, sokk, szívmegállás.
  3. Egyéb: hányás, a bőr kékesége, légszomj, hipertermia, kitágult pupillák, izzadás, csökkent vizelet, anuria.

A tünetek 4 órán belül jelentkeznek az antidepresszáns nagy adagjának bevétele után, legmagasabb 24 órán belül, és akár 6 napig is fennállhatnak. A túladagolás első jeleinél sürgős kórházi ápolás indokolt.

A kezelés a gyomor mosásából, szorbensek bevételéből és a tünetek kiküszöböléséből áll. A súlyos állapotok enyhítését az intenzív osztályon végezzük. A hemodialízis és a diurezis hatástalan. A beteg állapotának ellenőrzését legalább 5 napig végzik. A visszaesés 48 óra elteltével lehetséges, néha később.

Mellékhatások

Amitriptilin áttekintés a gyógyszert szedő betegektől, mint erős antidepresszáns, amely sok nemkívánatos mellékhatással rendelkezik. Az antidepresszáns szedésének fő kellemetlen következménye a súlyos szájszárazság, amelyet különösen nem kívánatos idős betegek esetében, akiknek vizelési és veseműködési problémái vannak..

A betegeket emellett gyakran aggódik a nap folyamán fellépő álmosság, fáradtság, érzelmi „süketés”, zavarodottság, amelyek az összes szedációs antidepresszánsra jellemzőek..

Az Amitriptyline szedésének egyéb, súlyosabb mellékhatásai ritkábbak, gyakran dózisfüggőek, vagy 2 hónaposnál hosszabb kurzusokkal fordulnak elő..

A gyógyszer mellékhatásai:

  • látás defocusálása, kitágult pupillák, tachikardia, delírium és hallucinációk, bél obstrukció, vizelési rendellenességek;
  • ájulás, ingerlékenység, mánia, szorongás, különféle izomcsoportok remegése, rángatás vagy bénulás, rémálom álmok, memóriakárosodás és koncentrálási képesség;
  • tachikardia, „erős szívverés”, hipotenzió, a cardiogram változásai szívpatológiák nélkül, ellenőrizetlen vérnyomás-ugrások, szívvezetés blokádja;
  • ízváltozás, máj rendellenessége, hepatitis, sárgaság, hányinger, gyomorégés, hasmenés, hányás, ellenőrizetlen étvágyváltozás (megnövekedett vagy eltűnt), súlygyarapodás vagy veszteség ezekkel a hatásokkal kapcsolatban;

Az endokrin rendszer reagálhat a kezelés lefolyására ilyen megnyilvánulásokkal: herék ödéma, megnövekedett emlőmirigyek, csökkent libidó vagy annak jelentős növekedése, potenciális problémák.

A kezelés hirtelen abbahagyásának tünetei (megvonási szindróma):

  • ingerlékenység, túlexxitáció;
  • hasmenés, hányás, hányinger;
  • fejfájás, izomfájdalom;
  • alvászavarok, atipikus vagy rémálmok.

A megfigyelt allergiás mellékhatások közül: kiütés, duzzanat, viszketés, a bőr és a szem érzékenysége a napra. A kezelés során nem jellemző jelenségek között az amitriptilint tinnitusnak, megnagyobbodott nyirokcsomóknak, hajhullásnak, gyakori vizelésnek, láznak hívják.

Gyógyszerkölcsönhatások

Az Amitriptyline és bármilyen alkoholtartalmú ital együttes használata lenyomja a központi idegrendszert, jelentősen csökkenti a nyomást és gátolja a légzőszervet. A kezelés során a test alkohollal szembeni érzékenysége növekszik.

A gyógyszer teljesen összeegyeztethetetlen a MAO-gátló gyógyszerekkel, hiperpiréziát, ellenőrizetlen vérnyomás-emelkedést, súlyos görcsöket okoz, haláláig.

Kölcsönhatás a drogcsoportokkal és az egyes gyógyszerekkel:

  1. Antikolinerg gyógyszerekkel (Parkinson-ellenes, antihisztaminok, atropin, amantadin) - minden mellékhatás veszélye növekszik.
  2. Antikolinerg blokkolókkal (benzodiazepin, fenotiazin) - a kölcsönös hatásfok fokozása, fokozott konvulzív és rosszindulatú antipszichotikus szindrómák.
  3. Antikonvulzánsok esetén - csökkent hatékonyság, központi idegrendszeri depresszió, görcsök.
  4. Közvetett antikoagulánsokkal - fokozott vérvékonyító hatás.
  5. A cimetidinnel, a fluoxetinnel és a fluvoxaminnal az eliminációs felezési idő meghosszabbodik, az amitriptilinnel történő mérgezés kockázata megnő (az adagot 20-50% -kal kell csökkenteni).
  6. Orális fogamzásgátlók, nikotin, barbiturátok, fenitoin, karbamazepin esetén a plazmakoncentráció az amitriptilin hatékonyságának csökkenésével csökken. Az ösztrogént tartalmazó gyógyszerek növelik az antidepresszáns biohasznosulását.
  7. Acetaldehidrogenáz gátlókkal (például diszulfiram) - kómához (delírium) utódolódást vált ki.
  8. A benatidin, guanetidin, klonidin, rezerpin és metilldopa alkalmazásával az amitriptilin csökkenti hipotenzív hatását.
  9. Az antiaritmiás szerek (például a kinidin) az amitriptilinnel együtt ellentétes hatást gyakorolnak, megzavarva a szívritmust.

Az amitriptilin csökkenti az alfa-blokkolók, a fenitoin hatékonyságát, és súlyosbíthatja a depresszió lefolyását, amely a glükokortikoszteroid kezelés során felmerült. A tirotoxikózis kezelése növeli az agranulocitózis kockázatát.

A gyógyszer nem kompatibilis az epinefrinnel, norepinefrindel, efedrindel, fenilefrinnel, pimoziddel, probucollal, pajzsmirigyhormonokkal, súlyos aritmiákat, tachikardiat és hipertóniás válságot okozva. Antikolinerg és antipszichotikumok esetén fennáll a túlzott láz veszélye (+41,5 ° C felett)..

A tárolás feltételei

  • A gyógyszert eredeti csomagolásában, száraz, sötét helyen kell tárolni. A hőmérséklet nem haladhatja meg a + 25 ° C-ot. A gyermekektől elzárva tartandó..
  • Megfelelő tárolás mellett az Amitriptyline 3 évig megőrzi gyógyító tulajdonságait. Ezen idő elteltével a gyógyszer tilos.
  • Vényköteles gyógyszer.

Gyógyszertári nyaralási feltételek

A gyógyszert csak az orvos utasításai alapján lehet megvásárolni. A gyógyszer vényköteles marad a gyógyszertárban. Az orvos által hitelesített nyomtatványt 3 hónapig megőrzik az értékesítés ellenőrzése céljából.

Az analógok

Amitriptilin áttekintés a gyógyszert szedő betegektől, amelyeket megbízható sürgősségi ellátásként kezelnek akut állapotokban és krónikus patológiák hosszú távú terápiájában. De a mellékhatások száma és a triciklusos antidepresszánsokra adott egyedi reakciók kiszámíthatatlansága gyakran arra készteti Önt, hogy ezt a megfizethető gyógyszert helyettesítsék..

A fő analógok:

  1. A Saroten a hatóanyag szerint az analitikus amitriptilin gyógyszer. Külföldi gyógyszergyártók gyártják, és enyhébb hatással van a testre. Az Amitriptyline kinevezésének minden indikációja Saroten alkalmazása esetén hatékony, de ennek mellékhatásai sokkal ritkábban fordulnak elő. A gyógyszerek adagjai és ellenjavallatai hasonlóak.
  2. A novo-triptin (Damilen) az Amitriptyline szerkezeti analógja, amelynek hatása ugyanazon hatóanyagra épül. Készítse el a gyógyszert Oroszországban és Kanadában. Az Amitripsin összes kinevezése igaz a Novo-tripsinre, és a mellékhatások kisebb mértékben is megnyilvánulnak. Gyakran felírt gyógyszert gyermekek, idős betegek kezelésére, szükség esetén terhesség alatt (csak a második trimesztertől kezdve)..
  3. Az anafranil szintén a triciklusos antidepresszánsok csoportjába tartozó anyag. Hatékony szorongási rendellenességek, pánikrohamok, depresszió, mentális és motoros letargia esetén. A gyógyszernek sokkal kevesebb ellenjavallata van: szoptatás, infarktus utáni állapot, alkotóelemekkel szembeni allergia, életkor 5 év. A legsúlyosabb mellékhatások a tachikardia, magas vérnyomás, kiütés és viszketés..
  4. A doxepin gyógyszer depresszió, mániás-depresszív pszichózis, hipokondrium, szorongás kezelésére. Ez az Amitripsilin „egyszerű verziója”, szerkezetileg különbözik tőle csak egy extra oxigénatommal. A gyógyszer jól működik, ha megállítja a pánikrohamakat és az alvási rendellenességek kezelését. Az Amitriptilinnel ellentétben nagyobb atihisztamin aktivitással rendelkezik, de kevesebb pszichoanaleptikus tulajdonsággal rendelkezik.
  5. Melipramine A gyógyszer hatóanyaga - az imipramin-hidroklorid az egyik első triciklusos antidepresszáns. Rendeljen gyógyszert ugyanazon indikációkhoz, beleértve az enurézist és a krónikus fájdalmat. A gyógyszernek kiváló stimuláló hatása van, ellentétben az Amitriptyline nyugtató hatásával, ezért reggel használja. Néhány betegnél a Melipramin nem okoz mellékhatásokat, különben az antidepresszáns reakciók hasonlóak.

Az Amitriptyline pozitív értékelést kapott azoknak a betegeknek az értékeléséből, akik sok éven át szedték a gyógyszert a gyors cselekvés és a rendelkezésre állás miatt. A gyógyszer analógjai, mellékhatások nélkül, még nem léteznek, ezért a komplex gyógyszerkölcsönhatások és a sok kellemetlen következmény ellenére továbbra is felírják és sok betegség esetén alkalmazzák..

Cikk tervezése: Nagy Vlagyimir

Amitriptilin (25 mg) (Amitriptilin)

Használati utasítás

  • orosz
  • қазақша

Kereskedelmi név

Nemzetközi védjegy nélküli név

Dózisforma

Bevont tabletta, 25 mg

Fogalmazás

Egy tabletta tartalmaz

a hatóanyag az amitriptilin-hidroklorid, 25 mg amitriptilin tekintetében;

segédanyagok: laktóz-monohidrát, mikrokristályos cellulóz, kroszkarmellóz-nátrium, hipromellóz, magnézium-sztearát, kolloid szilícium-dioxid, polietilénglikol 6000, titán-dioxid (E 171), talkum, poliszorbát 80, karmosztán (E 122).

Leírás

A tabletta kerek, bevonatos, halvány rózsaszín és rózsaszín között, felső és alsó domború felülettel. A nagyító alatti hiba esetén a magot egy folyamatos réteg veszi körül.

Farmakoterápiás csoport

Pszichoanaleptikumok. Antidepresszánsok. Nem szelektív monoamin visszavétel-gátlók. amitriptylin

AT0 kód: N06AA09

Farmakológiai tulajdonságok

farmakokinetikája

Az amitriptilin jól felszívódik a gyomor-bélrendszerből, a maximális plazmakoncentráció kb. 6 órán belül érhető el az orális alkalmazás után..

Az amitriptilin biohasznosulása 48 ± 11%, 94,8 ± 0,8% a plazmafehérjékkel jár. A megadott paraméterek nem függnek a beteg korától..

A felezési idő 16 ± 6 óra, az eloszlási térfogat 14 ± 2 l / kg. Mindkét paraméter jelentősen növekszik a beteg életkorának növekedésével..

Az amitriptilint a májban lényegesen demetilálják a fő metabolit - Nortriptyline-re. A metabolizmus útjai közé tartozik a hidroxilezés, N-oxidáció és a konjugáció glükuronsavval. A gyógyszer a vizelettel ürül, főleg metabolitok formájában, szabad vagy konjugált formában. A clearance 12,5 ± 2,8 ml / perc / kg (nem függ a beteg korától), kevesebb mint 2% ürül a vizelettel.

Gyógyszerhatástani

Az amitriptilin egy triciklusos antidepresszáns. Kiemelkedő antimuszkarin és nyugtató tulajdonságokkal rendelkezik. A norepinefrin és a szerotonin (5HT) preszinaptikus újrafelvételének (és ennek következtében inaktivációjának) csökkenése a preszinaptikus idegvégződések alapján.

Annak ellenére, hogy a kifejezett antidepresszáns hatás általában 10–14 nappal a kezelés megkezdése után jelentkezik, az aktivitás gátlása már egy órával a beadás után megfigyelhető. Ez arra utal, hogy a hatásmechanizmus kiegészítheti a gyógyszer egyéb farmakológiai tulajdonságait..

Felhasználási indikációk

Bármely etiológia depressziója (különösen, ha nyugtató hatás elérése szükséges).

Adagolás és adminisztráció

A kezelést kis adagokkal kell elkezdeni, fokozatosan növelve azokat, alaposan figyelemmel kísérve a klinikai választ és az intolerancia minden megnyilvánulását.

Felnőttek: Az ajánlott kezdő adag 75 mg / nap, adagokra osztva vagy egészben éjjel. A klinikai hatástól függően az adagot napi 150 mg-ra lehet növelni. Ajánlott növelni az adagot a nap végén vagy lefekvés előtt..

A nyugtató hatás általában gyorsan megnyilvánul. A gyógyszer antidepresszáns hatása 3-4 nap elteltével jelentkezhet, a hatás megfelelő kialakulásához akár 30 nap is eltarthat..

A visszaesés valószínűségének csökkentése érdekében este vagy lefekvés előtt 50-100 mg fenntartó adagot kell bevenni..

Gyermekek: a gyógyszer nem ajánlott 16 év alatti gyermekek számára.

Idős betegek (65 év felett): az ajánlott kezdő adag 10-25 mg naponta háromszor, szükség esetén fokozatosan növelve. Ebben a korcsoportban azok a betegek, akik nem tolerálják a nagy adagokat, elegendő lehet a napi 50 mg-os adag. A szükséges napi adagot több adagban vagy egyszer is fel lehet tüntetni, lehetőleg este vagy lefekvéskor..

A tablettákat egészben kell lenyelni, rágás nélkül, és vízzel inni.

A gyógyszert az orvos által előírt feltételeknek megfelelően kell bevenni, mivel a kezelés önmegszakítása veszélyes lehet az egészségre. A beteg állapotának javulásának hiánya a kezelés megkezdése után 4 héttel megfigyelhető.

Mellékhatások

Más gyógyszerekhez hasonlóan az amitriptylin, a bevonattal ellátott tabletták néha mellékhatásokat okozhatnak néhány betegnél, különösen az első alkalommal történő felírásakor. Ezeket a mellékhatásokat nem figyelték meg az amitriptilinnel végzett kezelés során, némelyikük az amitriptilin csoportba tartozó egyéb gyógyszerek használatakor fordult elő..

A mellékhatásokat az előfordulási gyakoriság szerint osztályozzuk: nagyon gyakran (> 1/10), gyakran (> 1/100 - 1/1000 - 1/10000 -

Amitriptyline (Amitriptyline) használati utasítás

A regisztrációs igazolás tulajdonosa:

Hívásokhoz tartozó kapcsolatok:

Adagolási űrlapok

reg. Nem: LS-001144, 2011. 03. 15-től - határozatlan időre
amitriptylin
reg. Nem: LS-001144, 2011. 03. 15-től - határozatlan időre

Amitriptyline gyógyszer kiadási formája, csomagolása és összetétele

Fehér-fehér tabletták enyhén sárgás árnyalatú, lapos-hengeres alakú, ferde; könnyű márványozás megengedett.

1 fül.
amitriptilin-hidroklorid11,32 mg,
amely megfelel az amitriptilin tartalmának10 mg

Segédanyagok: mikrokristályos cellulóz - 40 mg, laktóz-monohidrát (tejcukor) - 40 mg, előzselatinizált keményítő - 25,88 mg, kolloid szilícium-dioxid (aeroszil) - 400 μg, talkum - 1,2 mg, magnézium-sztearát - 1,2 mg.

10 darab. - buborékcsomagolás (1) - kartoncsomagolás.
10 darab. - buborékcsomagolás (2) - kartoncsomagolás.
10 darab. - buborékcsomagolás (3) - kartoncsomagolás.
10 darab. - buborékcsomagolás (4) - kartoncsomagolás.
10 darab. - buborékcsomagolás (5) - kartoncsomagolás.
100 darab. - polimer kannák (1) - kartoncsomagolások.

Fehér-fehér tabletta enyhén sárgás színű, lapos-hengeres alakú, ferde és bevágású tablettával; könnyű márványozás megengedett.

1 fül.
amitriptilin-hidroklorid28,3 mg,
amely megfelel az amitriptilin tartalmának25 mg

Segédanyagok: mikrokristályos cellulóz - 100 mg, laktóz-monohidrát (tejcukor) - 100 mg, előzselatinizált keményítő - 64,7 mg, kolloid szilícium-dioxid (aeroszil) - 1 mg, talkum - 3 mg, magnézium-sztearát - 3 mg.

10 darab. - buborékcsomagolás (1) - kartoncsomagolás.
10 darab. - buborékcsomagolás (2) - kartoncsomagolás.
10 darab. - buborékcsomagolás (3) - kartoncsomagolás.
10 darab. - buborékcsomagolás (4) - kartoncsomagolás.
10 darab. - buborékcsomagolás (5) - kartoncsomagolás.
100 darab. - polimer kannák (1) - kartoncsomagolások.

gyógyszerészeti hatás

Antidepresszáns (triciklusos antidepresszáns). Van néhány fájdalomcsillapító (központi eredetű), antiserotonin hatású, segít kiküszöbölni az éjszakai húgyúti inkontinenciát és csökkenti az étvágyat.

Erős perifériás és központi antikolinerg hatású, mivel magas affinitással rendelkezik az m-kolinerg receptorok iránt; erőteljes nyugtató hatás, ami a H1-hisztamin receptorok iránti affinitással jár, és az alfa-blokkoló hatás.

Jellemzői egy IA osztályú antiaritmiás gyógyszer, például a kinidin terápiás adagokban lelassítja a kamrai vezetést (túladagolás esetén súlyos intraventrikuláris blokkot okozhat).

Az antidepresszáns hatásmechanizmus a norepinefrin és / vagy a szerotonin koncentrációjának a központi idegrendszerben (CNS) megnövekedett szintjével jár (a fordított felszívódás csökkenése)..

Ezeknek a neurotranszmittereknek a felhalmozódása a preszinaptikus neuronok membránjainak fordított felvételének gátlásával következik be. Hosszabb távú alkalmazásával csökkenti az agyban a béta-adrenerg és szerotonin receptorok funkcionális aktivitását, normalizálja az adrenerg és a szerotonerg transzmissziót, és helyreállítja ezen rendszerek egyensúlyát, ami depressziós állapotokban zavart. Szorongás-depresszív állapotokban csökkenti a szorongást, az agitációt és a depressziós tüneteket..

Az anticercer hatásmechanizmus annak a képességének köszönhető, hogy nyugtató és m-antikolinerg hatást fejtsen ki. Az ágynemzés hatékonysága nyilvánvalóan az antikolinerg hatásnak köszönhető, amely növeli a hólyag nyújtóképességét, közvetlen béta-adrenerg stimulációt, az alfa-adrenerg agonisták aktivitását, amelyet a sphincter tónusának növekedése és a szerotonin felvétel központi blokádja kísér. Központi fájdalomcsillapító hatása van, amelyről úgy gondolják, hogy a központi idegrendszerben lévő monoaminok, különösen a szerotonin koncentrációjának változásai, valamint az endogén opioid rendszerekre gyakorolt ​​hatás miatt.

A bulimia nervosa hatásmechanizmusa nem egyértelmű (hasonló lehet a depresszió esetében). A gyógyszer egyértelmű hatása a bulimia esetén a depresszió nélküli és annak jelenlétében egyaránt megfigyelhető, míg a bulimia csökkenése megfigyelhető önmagában a depresszió egyidejű gyengülése nélkül..

Általános érzéstelenítés során csökkenti a vérnyomást és a testhőmérsékletet. Nem gátolja a monoamin-oxidázt (MAO).

Az antidepresszáns hatás a használat megkezdése után 2–3 héten belül alakul ki.

farmakokinetikája

Az amitriptilin biohasznosulása 30–60%, az Nortriptylin aktív metabolitja 46–70%. Orális alkalmazás után a C max elérésének ideje 2,0-7,7 óra, V d 5-10 l / kg. Hatékony terápiás vérkoncentráció az amitriptilinnél - 50–250 ng / ml, az nortriptilinnél 50–150 ng / ml.

Cmax 0,04–0,16 μg / ml. Áthalad (beleértve az nortriptilint) a kórszövettani akadályokon, beleértve a vér-agy gáton, a placentán gáton, és átjut az anyatejbe. Kommunikáció a plazmafehérjékkel - 96%.

A májban metabolizálódik a CYP2C19, a CYP2D6 izoenzimek részvételével, „első pass” hatással (demetilezéssel, hidroxilációval) aktív metabolitok - Nortriptyline, 10-hidroxi-amitriptyline és inaktív metabolitok képződése révén. T 1/2 a vérplazmából - 10–26 óra az amitriptilin és 18–44 óra az Nortriptilin esetében. A vesén keresztül választódik ki (főleg metabolitok formájában) - 80% 2 hét alatt, részben epevel.

Amitriptilin drogjának indikációi

Depresszió (különösen szorongással, agitációval és alvászavarokkal, beleértve gyermekkorban is, endogén, akaratlan, reaktív, neurotikus, gyógyszeres, szerves agykárosodással).

A komplex terápia részeként vegyes érzelmi rendellenességek, skizofrénia pszichózisa, alkohol-megvonás, viselkedési (aktivitás és figyelem) rendellenességek, éjszakai enurézis (a hólyag hipotenzióval szenvedő betegek kivételével), bulimia nervosa, krónikus fájdalom szindróma (rákos betegek krónikus fájdalma, migrén, reumás betegségek, atipikus arcfájdalmak, posztherpetikus neuralgia, poszt-traumás neuropathia, diabéteszes vagy egyéb perifériás neuropathia), fejfájás, migrén (megelőzés), gyomor- és nyombélfekély.

Nyissa meg az ICD-10 kódok listáját
ICD-10 kódJelzés
B02.2Övsömör az idegrendszer egyéb komplikációival
F10.3Visszavonási állapot
F20Skizofrénia
F21Skizotípusos rendellenesség
F22Krónikus téveszmék
F23Akut és átmeneti mentális rendellenességek
F25Szkizoaffektív rendellenesség
F29Szervetlen pszichózis, meghatározatlan
F31Bipoláris effektív rendellenesség
F32Depressziós epizód
F33Ismétlődő depressziós betegség
F41.2Vegyes szorongás és depressziós rendellenesség
F50.2Bulimia nervosa
F90.0Aktivitás és a figyelem zavara
F98.0Szervetlen természetű enurézis
G43Migrén
G61Gyulladásos polyneuropathia
G62.1Alkoholos polyneuropathia
G63.2Diabetikus polyneuropathia
K25Gyomorfekély
K26A nyombélfekély
R51Fejfájás
R52.2Egyéb tartós fájdalom (krónikus)

Adagolási rend

Helyezzen be rágás nélkül közvetlenül étkezés után (a gyomor nyálkahártya irritációjának csökkentése érdekében).

Depresszióban szenvedő felnőtteknél a kezdő adag éjszaka 25-50 mg, majd fokozatosan az adagot, figyelembe véve a gyógyszer hatékonyságát és tolerálhatóságát, napi 300 mg-ra lehet növelni. 3 adagban (az adag legnagyobb részét éjszaka kell bevenni). A terápiás hatás elérésekor az adagot fokozatosan a hatékonysági minimumra lehet csökkenteni, a beteg állapotától függően. A kezelési időtartamot a beteg állapota, a kezelés hatékonysága és tolerálhatósága határozza meg, és több hónaptól 1 évig terjedhet, és szükség esetén még több is lehet. Idős korban, enyhe rendellenességekkel, valamint bulimia nervosa-val, vegyes érzelmi és magatartási rendellenességek, skizofrénia pszichózisa és alkohol-megvonás komplex terápiájának részeként, napi 25-100 mg adagot írnak elő. (éjjel), miután elérték a terápiás hatást, átváltanak a minimális hatásos adagra - 10-50 mg / nap.

A neurogenikus krónikus fájdalom szindrómával járó migrén megelőzésére (beleértve a hosszan tartó fejfájást), valamint a gyomorfekély és 12 nyombélfekély komplex kezelésében - 10-12,5-25-től 100 mg-ig / nap. (a maximális adagot éjszaka veszik be).

Gyermekek antidepresszánsként: 6–12 éves korig - 10–30 mg / nap. vagy 1-5 mg / kg / nap. frakcionálisan, serdülőkorban - napi 100 mg-ig.

Éjszakai enurézissel 6-10 éves gyermekeknél - 10-20 mg / nap. éjjel, 11-16 éves korig - napi 50 mg-ig.

Mellékhatás

A gyógyszer antikolinerg hatásával jár: homályos látás, elhelyezkedés bénulása, mirdiasis, megnövekedett intraokuláris nyomás (csak azoknál az egyéneknél, akiknek helyi anatómiai hajlamuk van - az elülső kamra szűk szöge), tachikardia, szájszárazság, zavart zavar (delírium vagy hallucinációk), székrekedés, bénulási bénulás obstrukció, vizelési nehézség.

A központi idegrendszer oldaláról: álmosság, ájulás, fáradtság, ingerlékenység, szorongás, zavarok, hallucinációk (különösen idős és Parkinson-kóros betegek esetén), szorongás, pszichomotoros agitáció, mánia, hypomania, memóriakárosodás, csökkent koncentrációs képesség, álmatlanság, "rémálom" álmok, asthenia; fejfájás; dysarthria, a kis izmok, különösen a kezek, a kezek, a fej és a nyelv remegése, perifériás neuropathia (paresztézia), myasthenia gravis, myoclonus; ataxia, extrapiramidális szindróma, fokozott és fokozott epilepsziás rohamok; változások az elektroencephalogramban (EEG).

A CCC-ből: tachikardia, szívdobogás, szédülés, ortosztatikus hipotenzió, az elektrokardiogram nem specifikus változásai (S-T intervallum vagy T hullám) szívbetegség nélküli betegeknél; aritmia, vérnyomás labilitás (vérnyomás csökkenése vagy növekedése), intraventrikuláris vezetési zavarok (a QRS komplex tágulása, a P-Q intervallum változásai, a köteg elágazási blokkjának blokádja).

A gyomor-bélrendszerből: hányinger, gyomorégés, gastralgia, hepatitis (beleértve a károsodott májfunkciót és a kolesztatikus sárgaságot), hányás, megnövekedett étvágy és testtömeg vagy csökkent étvágy és testtömeg, stomatitis, ízváltozás, hasmenés, nyelv elsötétülése.

Az endokrin rendszerből: a herék méretének (ödéma) növekedése, nőgyógyászat; az emlőmirigyek méretének növekedése, galaktorrhea; csökkent vagy fokozott libidó, csökkent potencia, hipo- vagy hiperglikémia, hyponatremia (csökkent vazopresszintermelés), az antidiuretikum hormon (ADH) nem megfelelő szekréciója. Allergiás reakciók: bőrkiütés, viszketés, fényérzékenység, angioödéma, urticaria.

Egyéb: hajhullás, fülzúgás, ödéma, hyperpyrexia, duzzadt nyirokcsomók, húgyvisszatartás, pollakiuria.

Hosszabb időn át, főleg nagy adagok mellett, hirtelen abbahagyásával, az elvonási szindróma kialakulhat: hányinger, hányás, hasmenés, fejfájás, rossz közérzet, alvászavarok, szokatlan álmok, szokatlan izgalom; fokozatos megvonással hosszabb kezelés után - ingerlékenység, motoros szorongás, alvászavarok, szokatlan álmok.

A gyógyszerrel való kapcsolat nem bizonyult: lupus-szerű szindróma (migrációs artritisz, antinukleáris antitestek megjelenése és pozitív rheumatoid faktor), károsodott májműködés, ageusia.

Ellenjavallatok

Túlérzékenység, MAO-gátlókkal együtt és 2 héttel a kezelés megkezdése előtt, miokardiális infarktus (akut és szubakut időszakok), akut alkohol intoxikáció, akut mérgezés altatókkal, fájdalomcsillapítókkal és pszichoaktív szerekkel, szögzáró glaukóma, az AV súlyos megsértése és az intraventrikuláris vezetési blokk (blokk) Csomagja, AV blokk II stádium), szoptatás, 6 év alatti gyermekek.

A tablettákban szereplő laktóz-monohidrát (tejcukor) tartalma miatt a gyógyszert nem szabad szedni olyan ritka, örökletes betegségben szenvedő betegeknél, mint galaktóz intolerancia, laktáz hiány vagy glükóz-galaktóz felszívódás..

Gondosan. Az amitriptilint óvatosan kell alkalmazni alkoholizmusban szenvedő, hörgő asztmában, skizofréniában (pszichózis aktiválható), bipoláris rendellenességben, epilepsziában, a csontvelő vérképzés gátlásában, szív-érrendszeri betegségekben (CVS) (angina pectoris, aritmia, szívblokk, krónikus) szívelégtelenség, miokardiális infarktus, artériás hipertónia), intraokuláris hipertónia, stroke, a gyomor-bélrendszeri motoros funkciók csökkent (GIT) (paralitikus bél obstrukció kockázata), máj- és / vagy veseelégtelenség, tirotoxikózis, prosztata hiperplázia, húgyvisszatartás, hipotenzió hólyag, terhesség alatt (különösen az első trimeszterben), időskorban.

Terhesség és szoptatás

Terhes nőkben a gyógyszert csak akkor szabad használni, ha az anya számára előirányzott előny meghaladja a magzatra gyakorolt ​​lehetséges kockázatot.

Bejut az anyatejbe és álmosságot okozhat csecsemőknél. Az újszülöttek "megvonási" szindróma kialakulásának elkerülése érdekében (légszomj, álmosság, bélkólika, fokozott ideges ingerlékenység, megnövekedett vagy csökkent vérnyomás, remegés vagy görcsös hatások) az amitriptilin fokozatosan törlődik legalább 7 héttel a várható szülés előtt..

Használjon károsodott májműködéshez

Vesekárosodás esetén alkalmazható

Alkalmazása gyermekeknél

Ellenjavallt 6 év alatti gyermekek számára.

Depresszióval és más mentális rendellenességekkel küzdő gyermekek, serdülők és (24 év alatti) fiatalok esetében az antidepresszánsok a placebóval összehasonlítva növelik az öngyilkossági gondolatok és az öngyilkossági viselkedés kockázatát. Ezért, amikor az amitriptilint vagy más antidepresszánst ír fel ezen betegcsoportra, az öngyilkosság kockázatát és alkalmazásuk előnyeit össze kell kapcsolni

Idős betegek esetén történő alkalmazás

Időseknél óvatosan kell alkalmazni.

Idős betegekben a gyógyszer provokálhatja a gyógyszerpszichózis kialakulását, főleg éjszaka (a gyógyszer abbahagyása után néhány napon belül eltűnnek).

Különleges utasítások

A kezelés megkezdése előtt ellenőrizni kell a vérnyomást (alacsony vagy labilis vérnyomásban szenvedő betegeknél ez még tovább csökkenhet); a kezelés során a perifériás vér ellenőrzése (bizonyos esetekben agranulocitózis alakulhat ki, azzal összefüggésben ajánlott a vérkép ellenőrzése, különös tekintettel a testhőmérséklet emelkedésére, az influenza-szerű tünetek és a mandulagyulladás kialakulására), elhúzódó terápiával, a CCC és a májfunkciók ellenőrzésével. Időskorban és CCC-kóros betegekben a pulzus, a vérnyomás és az EKG ellenőrzése javasolt. Az EKG-n klinikailag jelentéktelen változások kialakulása lehetséges (a T-hullám simítása, az S-T szegmens depressziója, a QRS komplex kiterjesztése).

Vigyázat kell, ha a fekvő vagy ülő helyzetből hirtelen függőleges helyzetbe kerül.

A kezelés során ki kell zárni az etanol használatát..

Jelöljön be legkorábban 14 nappal a MAO-gátlók visszavonása után, kezdve kis adagokkal.

A kezelés meghosszabbítás utáni hirtelen leállításával lehetséges a "megvonási" szindróma kialakulása.

Amitriptilin napi 150 mg feletti adagokban. csökkenti a konvulzív aktivitás küszöbét (hajlamos betegeknél az epilepsziás rohamok kockázatát, valamint a görcsös szindróma kialakulására hajlamos egyéb tényezők jelenlétében, például bármilyen etiológia agykárosodása, antipszichotikus gyógyszerek (antipszichotikumok) egyidejű használata az etanol elutasításának időszakában vagy görcsoldó tulajdonságokkal rendelkező gyógyszerek (például benzodiazepinek) abbahagyása. A súlyos depressziót az öngyilkosság kockázata jellemzi, amely addig is fennállhat, amíg jelentős remissziót nem érnek el. Ebben a tekintetben a kezelés elején a benzodiazepin csoportba tartozó gyógyszerekkel vagy antipszichotikus gyógyszerekkel történő kombináció és a folyamatos orvosi felügyelet (megbízható ügynökök utasítása a gyógyszerek tárolására és kiadására) indokolható. Depresszióval és más mentális rendellenességekkel küzdő gyermekek, serdülők és (24 év alatti) fiatalok esetében az antidepresszánsok a placebóval összehasonlítva növelik az öngyilkossági gondolatok és az öngyilkossági viselkedés kockázatát. Ezért, amikor az amitriptilint vagy más antidepresszánst ír fel ezen betegcsoportra, össze kell kapcsolni az öngyilkosság kockázatát és alkalmazásuk előnyeit. A 24 évesnél idősebb embereknél végzett rövid távú tanulmányok során az öngyilkosság kockázata nem növekedett, míg a 65 év felettieknél kissé csökkent. Az antidepresszáns kezelés alatt minden beteget monitorozni kell az öngyilkossági hajlam korai észlelése érdekében..

Ciklikus érzelmi rendellenességekben szenvedő betegeknél a depressziós szakaszban mániás vagy hipomániás állapotok alakulhatnak ki a kezelés során (dózis csökkentése vagy a gyógyszer abbahagyása és antipszichotikus gyógyszer felírása szükséges). Ezen állapotok leállítása után, ha vannak jelzések, az alacsony dózisú kezelést meg lehet folytatni.

A lehetséges kardiotoxikus hatások miatt óvatosság szükséges a tirotoxikózissal vagy pajzsmirigyhormon készítményeket kapó betegek kezelésekor.

Elektrokonvulzív terápiával kombinálva csak gondos orvosi felügyelet mellett írják elő.

A hajlamos és idős betegek esetében ez provokálhatja a kábítószer-pszichózis kialakulását, főleg éjszaka (a gyógyszer abbahagyása után néhány napon belül eltűnnek)..

Bénítóbél-elzáródást okozhat, főleg krónikus székrekedésben szenvedő betegek, idős emberek vagy azoknál a betegeknél, akik kénytelenek betartani az ágyban pihenést.

Az általános vagy helyi érzéstelenítés elvégzése előtt figyelmeztetni kell az altatót, hogy a beteg amitriptilint szed.

Az antikolinerg hatásnak köszönhetően csökkent a tehercsökkenés és a nyálkahártya folyadék összetételében relatív mértékben növekedhet a nyálkahártya mennyisége, ami kontaktlencséket használó betegek szaruhártya-károsodásához vezethet..

Hosszú távú alkalmazás esetén megnövekszik a fogszuvasodás előfordulási gyakorisága. Növekszik a riboflavin igény.

Az állatok szaporodásáról szóló tanulmány kiderítette a magzatra gyakorolt ​​káros hatást, és terhes nőkön nem végeztek megfelelő és szigorúan ellenőrzött vizsgálatokat. Terhes nőkben a gyógyszert csak akkor szabad használni, ha az anya számára előirányzott előny meghaladja a magzatra gyakorolt ​​lehetséges kockázatot.

Bejut az anyatejbe és álmosságot okozhat csecsemőknél. Az újszülöttek "megvonási" szindróma kialakulásának elkerülése érdekében (légszomj, álmosság, bélkólika, fokozott ideges ingerlékenység, megnövekedett vagy csökkent vérnyomás, remegés vagy görcsös hatások) az amitriptilin fokozatosan törlődik legalább 7 héttel a várható szülés előtt..

A gyermekek érzékenyebbek az akut túladagolásra, amelyet veszélyesnek és számukra potenciálisan végzetesnek kell tekinteni..

A kezelési periódus során óvatosan kell járni járművek vezetésében és más olyan potenciálisan veszélyes tevékenységekben való részvételhez, amelyek fokozott figyelmet és a pszichomotoros reakciók sebességét igénylik.

Overdose

A központi idegrendszer oldaláról: álmosság, sztúr, kóma, ataxia, hallucinációk, szorongás, pszichomotoros agitáció, csökkent koncentrációs képesség, zavaró képesség, zavartság, dysarthria, hyperreflexia, izommerevség, choreoathetosis, epilepsziás szindróma.

A CCC-ből: csökkent vérnyomás, tachikardia, aritmia, károsodott intrakardiális vezetőképesség, EKG változások (főleg QRS), sokk, szívelégtelenség, jellemző a triciklusos antidepresszánsokkal való intoxikációra; nagyon ritka esetekben - szívmegállás.

Egyéb: légzésdepresszió, légszomj, cianózis, hányás, hipertermia, mydriasis, fokozott izzadás, oliguria vagy anuria.

A tünetek a túladagolás után 4 órával alakulnak ki, a maximumot 24 óra után érik el, és 4-6 napig tartanak. Túladagolás gyanúja esetén, különösen gyermekeknél, a beteget kórházba kell helyezni..

Kezelés: orális beadással: gyomormosás, aktív szén bevétele; tüneti és szupportív kezelés; súlyos antikolinerg hatásokkal (vérnyomáscsökkentés, ritmuszavarok, kóma, mioklonikus rohamok) - kolinészteráz-gátlók bevezetése (a rohamok fokozott kockázata miatt a fizostigmin használata nem ajánlott); a vérnyomás és a víz-elektrolit egyensúly fenntartása. Megjelenik a CCC funkcióinak (beleértve az EKG-t) 5 napig tartó ellenőrzése (visszaesés 48 órán belül vagy később fordulhat elő), görcsoldó kezelés, mechanikus szellőzés (IVL) és egyéb újraélesztési intézkedések. A hemodialízis és a kényszerített diurezis hatástalan.

Gyógyszerkölcsönhatások

Etanol és a központi idegrendszert depresszáló gyógyszerek (beleértve az egyéb antidepresszánsokat, barbiturátokat, benzadiazepineket és általános érzéstelenítőket) együttes használata esetén a központi idegrendszerre gyakorolt ​​gátló hatás, a légzőszervi depresszió és a vérnyomáscsökkentő hatás jelentős növekedése lehetséges. Növeli az etanolt tartalmazó italok érzékenységét..

Növeli az antikolinerg hatású gyógyszerek antikolinerg hatását (például fenotiazinszármazékok, parkinsonisz elleni gyógyszerek, amantadin, atropin, biperiden, antihisztaminok), ami növeli a mellékhatások kockázatát (a központi idegrendszerből, látásból, a bélből és a hólyagból). Antikolinerg szerekkel, fenotiazinszármazékokkal és benzodiazepinekkel kombinálva - a nyugtató és központi antikolinerg hatások kölcsönös fokozása és az epilepsziás rohamok fokozott kockázata (a rohamok aktivitásának küszöbének csökkentése); A fenotiazin-származékok ezen felül növelhetik a rosszindulatú neuroleptikus szindróma kockázatát.

Antikonvulzív gyógyszerekkel kombinálva növelhető a központi idegrendszerre gyakorolt ​​gátló hatás, csökkenthető a görcsös aktivitás küszöbértéke (nagy adagokban történő alkalmazás esetén), és csökkenthető az utóbbi hatékonysága..

Antihisztaminokkal, klonidinnel együtt alkalmazva fokozza a központi idegrendszert gátló hatást; atropinnal - növeli a bénulási bél obstrukciójának kockázatát; extrapiramidális reakciókat okozó gyógyszerekkel - az extrapiramidális hatások súlyosságának és gyakoriságának növekedése.

Az amitriptilin és az indirekt antikoagulánsok (kumarin vagy indadionszármazékok) egyidejű alkalmazásával lehetséges az utóbbi antikoaguláns aktivitásának fokozása. Az amitriptilin fokozhatja a glükokortikoszteroid depressziót (GCS). A tirotoxikózis kezelésére szolgáló gyógyszerek növelik az agranulocitózis kockázatát. Csökkenti a fenitoin és az alfa-blokkolók hatékonyságát.

A mikroszomális oxidáció gátlói (cimetidin) meghosszabbítják a T 1/2 értéket, növelik az amitriptilin toxikus hatásainak kockázatát (szükség lehet a dózis 20-30% -kal történő csökkentésére), a mikroszomális májenzimek indukálói (barbiturátok, karbamazepin, fenitoin, nikotin és orális fogamzásgátlók) csökkentik a plazmakoncentrációt és csökkenti az amitriptilin hatékonyságát.

A diszulfirammal és más acetaldehid-hidrogén-gátlókkal történő együttes alkalmazás provokálja a delíriumot.

A fluoxetin és a fluvoxamin növeli az amitriptilin koncentrációját a plazmában (az amitriptilin adagjának 50% -os csökkentésére lehet szükség).

Az ösztrogéntartalmú orális fogamzásgátlók és az ösztrogének fokozhatják az amitriptilin biohasznosulását.

Az amitriptilin klonidin, guanetidin, betanidin, rezerpin és metildopa egyidejű alkalmazásával - ez utóbbi hipotenzív hatásának csökkenése; kokainnal - szívritmuszavarok kialakulásának kockázata.

Az antiaritmiás szerek (például a kinidin) növelik a ritmuszavarok kockázatát (esetleg lelassíthatják az amitriptilin metabolizmusát).

A pimozid és a probucol fokozhatják a szívritmuszavarokat, ami a Q-T intervallum meghosszabbításában nyilvánul meg az EKG-n.

Fokozza az epitafrin, a norepinefrin, az izoprenalin, az efedrin és a fenilefrin CVS-re gyakorolt ​​hatását (beleértve akkor is, ha ezek a gyógyszerek a helyi érzéstelenítés részét képezik), és növeli a szívritmuszavarok, tachikardia és súlyos artériás hipertónia kockázatát..

Ha az alfa-adrenerg agonistákkal együtt alkalmazzák intranazális beadásra vagy szemészeti alkalmazásra (jelentős szisztémás felszívódás mellett), az utóbbi vazokonstrikciós hatása fokozódhat.

Pajzsmirigyhormonokkal együtt - a terápiás hatás és a toxikus hatások kölcsönös fokozása (ideértve a szívritmuszavarokat és a központi idegrendszert stimuláló hatást).

Az M-antikolinerg szerek és antipszichotikumok (antipszichotikumok) növelik a hyperpyrexia kockázatát (különösen forró időben).

Más hematotoxikus gyógyszerekkel együtt történő előírás esetén a hematotoxicitás fokozódhat.

Nem összeegyeztethető a MAO-gátlókkal (lehetséges a hyperpyrexia, a súlyos görcsök, a hipertóniás krízis és a beteg halálának periódusa).

Amitriptilin gyógyszer tárolási feltételei

Tárolja a gyógyszert száraz, sötét helyen, legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten. A gyermekektől elzárva tartandó.

További Információk A Szédülés